Τηλέφωνο: +86 21 6460 6569
page_banner

προϊόν

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Επιλεγμένη εικόνα
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Χημικές ιδιότητες:

Μοριακός Τύπος C26H29Cl2N5O3
Μοριακή μάζα 530,45
Πυκνότητα 1.36
Σημείο Τήξης 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (Προβλεπόμενο)
Σημείο Flash 346,7°C
Διαλυτότητα Διαλυτό σε DMSO, όχι στο νερό
Πίεση ατμών 0-0Pa στους 20℃
Εμφάνιση Στερεός
Χρώμα υπόλευκο έως ανοιχτό καφέ
pKa 7,63±0,10 (Προβλεπόμενο)
Κατάσταση Αποθήκευσης θερμοκρασία δωματίου
Σταθερότητα Σταθερό για 2 χρόνια από την ημερομηνία αγοράς όπως παρέχεται. Τα διαλύματα σε DMSO μπορούν να αποθηκευτούν στους -20°C για έως και 1 μήνα.
Δείκτης Διάθλασης 1.651
Μελέτη in vitro Το bosutinib έχει υψηλότερη εκλεκτικότητα για Src από τις κινάσες της οικογένειας μη Src, με IC50 1,2 nM και αναστέλλει αποτελεσματικά τον εξαρτώμενο από Src πολλαπλασιασμό κυττάρων, με IC50 100 nM. Το bosutinib ανέστειλε σημαντικά τον πολλαπλασιασμό των θετικών σε Bcr-Abl κυτταρικών σειρών λευχαιμίας KU812, K562 και MEG-01 αλλά όχι των Molt-4, HL-60, Ramos και άλλων κυτταρικών γραμμών λευχαιμίας, με IC50 5 nM, 20 nM, αντίστοιχα και 20 nM, πιο αποτελεσματικό από το STI-571. Παρόμοια με το STI-571, το Bosutinib δρα στις μετασχηματιστικές ίνες Abl-MLV και έχει πολλαπλασιαστική δράση με IC50 90 nM. Σε συγκεντρώσεις 50 nM, 10-25 nM και 200 ​​nM, αντίστοιχα, το Bosutinib αποκόπηκε από το Bcr-Abl και το STAT5 σε κύτταρα CML και η φωσφορυλίωση τυροσίνης v-Abl που εκφράζεται σε ίνες, αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της φωσφορυλίωσης του Bcr-Abl σηματοδοτικού ρεύματος /Hck. Αν και δεν μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων του μαστού, μπορεί να μειώσει σημαντικά την κίνηση και την εισβολή των καρκινικών κυττάρων του μαστού, το IC50 είναι 250 nM και να βελτιώσει τη διακυτταρική προσκόλληση και τον εντοπισμό της μεμβράνης της β-κατενίνης.
Μελέτη in vivo Το bosutinib ήταν αποτελεσματικό σε γυμνά ποντίκια που έφεραν ξενομοσχεύματα ινών μετασχηματισμένων με Src και ξενομοσχεύματα HT29 σε δόση 60 mg/kg ημερησίως, με τιμές T/C 18% και 30%, αντίστοιχα. Η από του στόματος χορήγηση Bosutinib σε ποντίκια για 5 ημέρες ανέστειλε σημαντικά την ανάπτυξη των όγκων K562 με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Οι μεγάλοι όγκοι εξαλείφθηκαν σε δόση 100 mg/kg, ενώ η θεραπεία σε δόση 150 mg/kg αφαιρέθηκαν οι όγκοι χωρίς τοξικότητα. Σε σύγκριση με την επίδραση στον μεταμοσχευμένο όγκο HT29, το Bosutinib σε δόση 75 mg/kg, δύο φορές την ημέρα, θα μπορούσε να αναστείλει την ανάπτυξη όγκου σε γυμνά ποντίκια που έφεραν μεταμοσχευμένο όγκο Colo205, δεν υπήρχε υψηλότερο αποτέλεσμα μετά την αύξηση της δόσης, αλλά τα 50 mg/ kg δόση δεν είχε αποτέλεσμα.

Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντων

Σύμβολα κινδύνου Xi – Ερεθιστικό
Κωδικοί κινδύνου 36 – Ερεθίζει τα μάτια
Περιγραφή ασφάλειας 26 – Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια, ξεπλύνετε αμέσως με άφθονο νερό και ζητήστε ιατρική συμβουλή.
WGK Γερμανία 3
Κωδικός HS 29335990

 

Εισαγωγή

Το bosutinib είναι ένας διπλός αναστολέας του Src/Abl με IC50 1,2 nM και 1 nM, αντίστοιχα.

  • Προηγούμενος:
  • Επόμενος:
    • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς

    σχετικά προϊόντα