2-κυανοϊσονικοτινικός μεθυλεστέρας (CAS# 94413-64-6)
Κίνδυνος και Ασφάλεια
| Κατηγορία κινδύνου | 6.1 |
Μέθοδος παραγωγής
η ένωση στόχος παρασκευάστηκε με οξείδωση, αμίδωση και αφυδάτωση με 2-μεθυλ 4-πυριδινοκαρβοξυλικό μεθυλεστέρα (2) ως υλικό έναρξης. Η δομή του επιβεβαιώθηκε με 1Η NMR και MS, και η συνολική απόδοση ήταν 53,0%. Οι επιδράσεις της αναλογίας τροφοδοσίας, της θερμοκρασίας κρυστάλλωσης, του χρόνου αντίδρασης και άλλων παραγόντων στο προϊόν μελετήθηκαν με πειράματα μονού παράγοντα και βελτιστοποιήθηκαν οι συνθήκες της διαδικασίας: n(2):n (υπερμαγγανικό κάλιο) = 1,0:2,5, θερμοκρασία κρυστάλλωσης 0 ~5 ℃;n (2-καρβοξυλ-4-πυριδινοκαρβοξυλικός μεθυλεστέρας):n (σουλφοξείδιο) = 1,0:1,4, αντίδραση; η αντίδραση αφυδάτωσης επιλέγει το σύστημα τριφθοροξικού ανυδρίτη-τριαιθυλαμίνης ως παράγοντα αφυδάτωσης. Η διαδικασία είναι απλή στη λειτουργία, οι συνθήκες αντίδρασης είναι ήπιες, είναι εύκολο να κλιμακωθεί η παραγωγή και έχει καλή πρακτική αξία εφαρμογής.
Χρήση
Το Tobisostat χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας υπερουριχαιμίας της ουρικής αρθρίτιδας. Σε σύγκριση με το παραδοσιακό φάρμακο αλλοπουρινόλη (ανάλογο πουρίνης), δεν θα επηρεάσει το μεταβολισμό και τη δραστηριότητα των ενζύμων πουρίνης και πυριδίνης και μειώνει το ουρικό οξύ. Το αποτέλεσμα είναι ισχυρότερο, δεν απαιτείται επαναλαμβανόμενη χορήγηση μεγάλης δόσης και η ασφάλεια είναι καλύτερη. Ο καρβοξυλικός 2-κυανο-4-πυριδίνη μεθυλεστέρας είναι μια σημαντική πρώτη ύλη για τη σύνθεση του Tobiso.
