Τηλέφωνο: +86 21 6460 6569
page_banner

προϊόν

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) Επιλεγμένη εικόνα
  • Sunitinib (CAS# 557795-19-4) 1

Sunitinib (CAS# 557795-19-4)

Χημικές ιδιότητες:

Μοριακός Τύπος C22H27FN4O2
Μοριακή μάζα 398,47
Πυκνότητα 1.2
Σημείο Τήξης 189-191°C
Boling Point 572,1±50,0 °C (Προβλεπόμενο)
Σημείο Flash 299,8 ℃
Διαλυτότητα 25°C: DMSO
Πίεση ατμών 3,13E-23mmHg στους 25°C
Εμφάνιση Κρυσταλλική σκόνη
Χρώμα Κίτρινο έως σκούρο πορτοκαλί
pKa 8,5 (στους 25℃)
Κατάσταση Αποθήκευσης 2-8°C
MDL MFCD08273555
Μελέτη in vitro Το Sunitinib είναι αποτελεσματικό στην αναστολή του Kit και του FLT-3. Το Sunitinib είναι ένας αποτελεσματικός ανταγωνιστικός αναστολέας ATP του VEGFR2 (Flk1) και του PDGFRβ, το KI είναι 9 nM και 8 nM αντίστοιχα. Οι επιλεκτικότητες src ήταν περισσότερες από 10 φορές υψηλότερες. Σε κύτταρα NIH-3T3 που στερούνται ορού που εκφράζουν VEGFR2 ή PDGFRβ, το Sunitinib ανέστειλε τη φωσφορυλίωση του VEGFR2 που εξαρτάται από τον VEGF και τη φωσφορυλίωση του PDGFRβ που εξαρτάται από τον PDGF με IC50 10 nM και 10 nM, αντίστοιχα. Για κύτταρα NIH-3T3 που υπερεκφράζουν PDGFRβ ή PDGFRa, το Sunitinib ανέστειλε τον πολλαπλασιασμό που επάγεται από τον VEGF με IC50 39 nM και 69 nM, αντίστοιχα. Το Sunitinib ανέστειλε τη φωσφορυλίωση άγριου τύπου FLT3, FLT3-ITD και FLT3-Asp835 με IC50 250 nM, 50 nM και 30 nM, αντίστοιχα. Το Sunitinib ανέστειλε τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων MV4;11 και OC1-AML5 με IC50 8 nM και 14 nM, αντίστοιχα, και προκάλεσε απόπτωση με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.
Μελέτη in vivo Σε συμφωνία με την ουσιαστική, επιλεκτική αναστολή της φωσφορυλίωσης και της σηματοδότησης του VEGFR2 ή του PDGFR in vivo, το Sunitinib (20-80 mg/kg/ημέρα) έχει αποδειχθεί ότι είναι υπεύθυνο για διάφορα μοντέλα ξενομοσχευμάτων όγκου, συμπεριλαμβανομένων των HT-29, A431, Colo205, h -460, SF763T, C6, A375, ή Το MDA-MB-435 επέδειξε ευρέως ισχυρή δοσοεξαρτώμενη αντικαρκινική δράση. Το Sunitinib σε δόση 80 mg/kg/ημέρα για 21 ημέρες οδήγησε σε πλήρη υποχώρηση του όγκου σε 6 από τα 8 ποντίκια και στο τέλος της θεραπείας, οι όγκοι δεν αναγεννήθηκαν κατά τη διάρκεια της περιόδου παρατήρησης των 110 ημερών. Ο δεύτερος γύρος θεραπείας με Sunitinib ήταν ακόμα αποτελεσματικός έναντι των όγκων, αλλά δεν ανέκαμψε πλήρως από τον πρώτο γύρο θεραπείας. Η θεραπεία με Sunitinib οδήγησε σε σημαντική μείωση της MVD του όγκου, η οποία μειώθηκε κατά ~ 40% στα γλοιώματα SF763T. Η θεραπεία με SU11248 είχε ως αποτέλεσμα την πλήρη αναστολή της επιπρόσθετης ανάπτυξης όγκου ξενομοσχευμάτων PC-3M που εκφράζουν τη λουσιφεράση, αν και δεν υπήρξε μείωση στο μέγεθος του όγκου. Σε ένα μοντέλο μεταμόσχευσης μυελού των οστών FLT3-ITD, η θεραπεία με Sunitinib (20 mg/kg/ημέρα) ανέστειλε σημαντικά την ανάπτυξη των υποδόριων ξενομοσχευμάτων MV4;11 (FLT3-ITD) και την παρατεταμένη επιβίωση.

Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντων

Περιγραφή ασφάλειας 24/25 – Αποφύγετε την επαφή με το δέρμα και τα μάτια.
Κωδικός HS 29337900

 

Εισαγωγή

Το Sunitinib είναι ένας αναστολέας RTK πολλαπλών στόχων που στοχεύει τον VEGFR2 (Flk-1) και τον PDGFRβ με IC50 80 nM και 2 nM και επίσης αναστέλλει το c-Kit.

  • Προηγούμενος:
  • Επόμενος:
    • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς

    σχετικά προϊόντα